Chimie Thérapeutique
CH0812
Semestre : 8 ECTS : 3 30 points
Année universitaire : 2011 / 2012
Responsable : 
   Janos Sapi
Département :
   

    

   
Volume horaire :
NatureCMTDTPCMTDiTDTPiTotal
Durée20h 5h    25h 
Modalités de contrôle des connaissances :
Epreuves Nature EET EET  Total
Durée 1h30 1h30 
Points (%) Cas général 1ère session 100  100%
2nde session  100 100%
Dispense contr. cont. 1ère session   0%
2nde session   0%
Objectifs :
Connaître les notions fondamentales indispensables dans la conception d’une molécule biologiquement active. Connaître les différentes étapes et méthodes menant à la découverte d’un principe actif. Comprendre les contraintes (structure, stabilité, absorption, métabolisme) de la découverte et la fabrication du principe actif.
Compétences spécifiques visées :
Comprendre les différentes phases de la conception rationnelle d’une molécule bioactives et les contraintes liées à sa fabrication


Compétences générales visées :
Comprendre les notions de bases en chimie-biologie permettant la conception d’une molécule à visée thérapeutique
Maîtriser les outils informatiques et les bases de données scientifiques pour la recherche bibliographique
Savoir rédiger un rapport et présenter un exposé
Connaissances requises :
Chimie Organique, Biochimie, Chimie bioorganique.
Programme :
Structure de protéines, interactions avec des biomolécules (liaisons de faible énergie), cibles thérapeutiques
Relations structure-activité (conformation active, bioisostérie, solubilité, lipophilie, biodisponibilité, stabilité métabolique, …). Règles de Lipinski (« drug-likeness »). Biotransformations (métabolites, élimination-détoxification, cytochrome P450…)
Conception des médicaments (« hit->lead->principe actif=PA)
- Stratégies de recherche de « hits » (synthèse parallèle, combinatoire, réactions multicomposantes, bibliothèques de composés, approches « in silico », tests biologiques automatisés (« HTS »)
- Développement d’un « lead »
- Procédés de synthèses de PA (impuretés, stabilité, questions réglementaires…)
Analyse de deux classes thérapeutiques (antihypertenseurs, antitumoraux)
Travail personnel de l’étudiant (études de cas, exposés oraux)

Parcours où cette matière apparaît comme ECF ou ECD :
Dernière modification le 11/03/2011 à 10h55